PDE5-hemmere

PHE-5 hemmende medisin er kanskje blant de mest velkjente medisinene på markedet i dag. Men det er nok svært få av de som har hørt om Viagra som vet at dette også er en lungemedisin. Denne type medisiner utvider blodårene slik at blod kan strømme lettere til. Og det gjør de ganske så selektivt: i lungene og i penis. Tar man denne medisinen, vil m.a.o. det ordinære blodtrykket trolig ikke synke nevneverdig.


Viagra ble første gang testet ut på nyfødte med PH med godt resultat. Medisinen begynte for alvor å gjøre inntog hos PH-pasienter i 2003, og er nå en av de mest foreskrevne medisinene til PH-pasienter. Medisinen fungerer i grove trekk slik:


  1. Medisinen øker effekten av nitrogenoksyd 

  2. Nitrogenoksyd er kjent for å slappe av den myke muskelaturen rundt blodårene og dermed la blodet strømme friere

  3. Både nitrogenoksyd og medisinen fører til utskillelse av et stoff som heter cGMP 

  4. cGMP fører til at muskelaturen rundt blodårene slapper av ytterligere

  5. PDE5 utskilles for å bryte ned cGMP. Medisinen hemmer imidlertid effekten av PDE5 slik at cGMP forblir i blodet i lengre tid enn det normalt ville ha gjort.


Viagra har en nedbrytningstid på omlag to timer. Det vil m.a.o. si at effekten av medisinen er redusert med halvparten etter to timer. Både Cialis og Levitra har lengre halveringstid enn Viagra, og det foregår tester i disse dager for å undersøke om disse medisinene har like god effekt på PH-pasienter som Viagra.


Viagra blir ikke brutt ned i leveren, og dermed risikerer man ikke leverproblemer som med endothelinantagonist-medisinen. Viagra tas normalt tre ganger daglig i piller med 25 mg av virkestoffet Sildenafil. Studier har vist at man oppnår nesten tilsvarende effekt av doser på 20 mg, og Pfizer har derfor derfor valgt å produsere piller i denne styrken spesielt for PH-pasienter og kalt medisinen Revatio. (Enkelte oppnår imidlertid enda bedre effekt av sterkere doser, og det er derfor heller ikke uvanlig at man tar høyere doser enn 25 mg tre ganger daglig.)


Medisinen er vel utprøvd siden den også er populær blant menn med ereksjonsproblemer verden over. Selv om det er rapportert en del bieffekter ved Viagra, er det usikkert om disse skyldes medisinbruken eller dårlig allmenntilstand til pasienten. Hos PH-pasienter som bruker medisinen daglig over lang tid, synes bieffektene å være forholdsvis begrenset. Enkelte opplever ubehag ved oppstart av medisineringen, mens rapporterte langtidseffekter bl.a. er lette influensasymptomer, øyeproblemer og hodepine. En norsk pasient utviklet også grå stær som krevde erstatning av linsene. (En ukomplisert operasjon på 10 minutter for hvert øye.)


Viagra/Revatio blir ofte anvendt i kombinasjon med annen PH-medisin.


I 2013 kom en ny medisin på markedet som ofte grupperes sammen med de andre PDE5-hemmende medisinene. Dette til tross for at medisinen ikke hemmer PDE5, men heller øker produksjonen av cGMP. Medisinen markedsføres under navnet Adempas og virkestoffet er Riociguat. Dette er, for øvrig, første medisin som også er godkjent for PH-pasienter som har, eller har hatt, blodpropp i lungene.

© PHA Norge 2011